成果信息
动物抗菌肽因为其独特的作用机制(直接破坏细菌细胞壁和膜的通透性),因而不易产生耐药性,成为非常有应用前景的新型抗感染候选药物。我所动物模型与人类疾病机理重点实验室生物毒素与人类疾病课题组在李文辉副研究员带领下,立足于实验室在动物抗菌肽研究的大量前期工作基础上(超过500条抗菌肽),优选出蛇毒Cathelicidin肽。蛇毒Cathelicidin肽对500多株临床耐药菌株显示了较强的抗菌活性,同时具有极低的哺乳动物细胞毒性以及溶血活性,优于美国正进行III期临床的同类候选药物Pexiganan,显示了较高的临床应用前景。)
背景介绍
临抗生素市场总额大约在300亿美元左右,半个世纪以来没有开发出真正意义上的新类型抗生素(Science 2009, 325, 1089)。随着传统抗生素的大量使用和滥用,在临床上出现了各种各样的耐药菌株,如携带NDM-1质粒的“超级细菌”,严重危害了公众的健康。)
应用前景
通过动物体内药效学实验,包括角膜创伤感染绿脓杆菌模型,医用材料植入感染,局部创伤感染,LPS致内毒素休克模型等模型的研究,结果表明了蛇毒Cathelicidin肽具有良好的治疗和保护作用。该研究获得国家重大新药创制专项的资助。本成果拟作为抗感染化学类I类新药进行研发,现已完成结构优化、主要药效学、非临床药物代谢特性以及早期安全性评价。)